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第一三共新guan mRNA疫苗組成推測(cè)

更新時(shí)間:2023-08-10   點(diǎn)擊次數(shù):1186次

202381日,日本衛(wèi)生部的一個(gè)小組建議批準(zhǔn)第一三共基于mRNAC*VID-19新guan疫苗,這將是quanqiu第四款,日本shou款新冠mRNA疫苗。

第一三共于20231月向監(jiān)管機(jī)構(gòu)提交了mRNA新guan疫苗DS-5670,商標(biāo)名為 Daichirona。 在新冠疫情大流行期間,日本主要依賴由美國(guó)制藥商PfizerModerna開發(fā)的進(jìn)口新冠mRNA疫苗。

DaichironaDS-5670)

DS-5670是一種針對(duì)C*VID-19mRNA疫苗,使用了由第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)。DS-5670靶向新guan冠狀病毒(SARS-CoV-2)的受體結(jié)合域(RBD),預(yù)計(jì)是安全有效的。此外,第一三共公司還致力于開發(fā)可在冷藏溫度范圍(2-8°C)內(nèi)保存mRNA疫苗。DS-5670 的臨床開發(fā)是通過日本醫(yī)學(xué)研究開發(fā)機(jī)構(gòu)(AMED)發(fā)起的 “新冠狀病毒?。?/span>C*VID-19)疫苗開發(fā)(第二輪)"以及由MHLW支持的“疫苗生產(chǎn)緊急改進(jìn)項(xiàng)目"開展的。

zhuan利檢索

筆者檢索眾多公開渠道,并未查到明確處方信息,但是受上文第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)"啟發(fā),對(duì)第一三共的zhuan利進(jìn)行了檢索。檢索到了zhuan利號(hào):WO2021251453A1這一篇第一三共于202112月申請(qǐng)的zhuan利,并在zhuan利家族中發(fā)現(xiàn)了CN115605221A"這一篇中國(guó)zhuan利。


通過對(duì)中文zhuan利進(jìn)行檢索和分析。初步推測(cè)其mRNA新gu疫苗的組成。

 

DS-5670處方推測(cè)

陽(yáng)離子脂質(zhì):

根據(jù)權(quán)力1的要求,可能的陽(yáng)離子脂質(zhì)結(jié)構(gòu)有三種:

PEG脂質(zhì):

權(quán)利要求1214的任一項(xiàng)中所述的粒子,其中,PEG脂質(zhì)是12?二肉豆蔻酰?sn?甘油甲氧基聚乙二醇/N?[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲酰基]?1,2?二肉豆蔻氧基丙基-3-

兩親性脂質(zhì):

權(quán)利要求12所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)是選自二硬脂酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1個(gè)

輔助脂質(zhì):

權(quán)利要求1213中所述的粒子,其中,甾醇類是膽固醇。

 

組成限定

16 .權(quán)利要求1215的任一項(xiàng)中所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、

PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為15%以下、甾醇類為2055%、陽(yáng)離子脂質(zhì)為4065%、PEG脂質(zhì)為15%,相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是1530。

17 .權(quán)利要求16所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為515%、甾醇類為3550%、陽(yáng)離子脂質(zhì)為4055%、

PEG脂質(zhì)為13%,相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是1525。

18 .權(quán)利要求17所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為1015%、甾醇類為3545%、陽(yáng)離子脂質(zhì)為4050%、PEG脂質(zhì)為12%,相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .522 .5。

19 .權(quán)利要求18所述的粒子,其中,兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì),兩親性脂質(zhì)為1015%、甾醇類為3545%、陽(yáng)離子脂質(zhì)為4550%、PEG脂質(zhì)為1 .52%,相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .522 .5。 

優(yōu)化后的組成及比例:

實(shí)施例:

9.jpg

據(jù)此:推測(cè)第一三共的新冠mRNA疫苗的組成為:DSPCPEG-DMG、CHOL、LP(自研陽(yáng)離子脂質(zhì))。

 

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