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你知道為何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯鈉梯度嗎?

更新時間:2021-06-23   點擊次數(shù):1608次

Onivyde相信大家都不會太過陌生,但你知道為何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯鈉梯度嗎?本篇文章AVT小編就來給大家詳細解讀一下!

 

伊立替康的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)易水解,在pH>6條件下發(fā)生開環(huán)反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)轸人猁}型。而血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡(luò)合使得平衡快速偏向活性低的開環(huán)型,造成有效內(nèi)酯型比例過低。這一反應(yīng)達到平衡時,羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。然而羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低,毒性更強,因此選用強酸弱堿鹽做梯度以形成弱酸性內(nèi)水相環(huán)境對伊立替康在體內(nèi)的穩(wěn)定及藥效十分重要。

 

有部分企業(yè)在做仿制時采用硫酸銨梯度。硫酸銨也可形成符合條件的弱酸性內(nèi)水腔環(huán)境,但實驗發(fā)現(xiàn),其與伊立替康形成的伊立替康硫酸鹽在體內(nèi)外釋放較快,滯留以及包載穩(wěn)定性不如藥物與蔗糖八硫酸酯形成的復合物。早在Hermes Biosci公司開發(fā)產(chǎn)品時就已報道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽可高效率/高藥脂比的包載伊立替康(>800g/mol磷脂)并維持其在脂質(zhì)體內(nèi)部的穩(wěn)定。這是因為蔗糖八硫酸酯部分具有高價負電性,三乙胺部分具有空間位阻,能夠降低藥物被水解的概率,延長藥物體內(nèi)半衰期至56.8小時。而硫酸銨只能提供弱酸性環(huán)境并不能實現(xiàn)以上作用。

 

另有實驗表明使用蔗糖八硫酸酯鹽載藥,藥物治療指數(shù)、生物利用度、釋放及藥時曲線等體內(nèi)行為都有改善,因此Onivyde選擇其作為梯度載藥法。

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| 產(chǎn)品名:蔗糖八硫酸酯鈉

| 貨號:011002

| 英文名:Sucrose octasulfate sodium salt

| CAS號:74135-10-7

| EINECS號:420-660-7

| 分子式:C12H14Na8O35S8

| 分子量:1158.66

| 性狀:白色固體粉末

| 純度:≥99%

| 溶解性:≥100mg/mL (H2O)

| 熔點:159~164℃

   

| 產(chǎn)品名:蔗糖八硫酸酯鉀

| 貨號:011001

| 英文名:Potassium Sucrose Octasulfate

| CAS號:73264-44-5

| 分子式:C12H14K8O35S8

| 分子量:1287.52

| 性狀:白色固體粉末

| 純度:≥99.8%

| 溶解性:≥100mg/mL (H2O)

| 熔點:>230℃

| 含量:100.7%

 

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